A família Penicilina não é uma família real, mas sim uma família de antibióticos produzidos a partir do fungo Penicillium. A descoberta da penicilina foi feita pelo cientista britânico Alexander Fleming em 1928, quando ele notou que uma cultura de Staphylococcus aureus havia sido contaminada acidentalmente com um fungo do gênero Penicillium e que este fungo havia impedido o crescimento das bactérias circundantes. A partir dessa descoberta, a penicilina foi produzida em larga escala e se tornou um dos antibióticos mais prescritos no mundo. Desde então, diversas outras penicilinas foram produzidas a partir de modificações na estrutura molecular da molécula original, visando ampliar sua eficácia contra diferentes tipos de bactérias e reduzir os efeitos colaterais em pacientes alérgicos.